Amoxil
Ukratko
Amoksicilin pripada penicilinskim antibioticima i narušava izgradnju bakterijske stanične stijenke. Može se koristiti kod određenih infekcija dišnih putova i drugih organa ako je uzročnik na njega osjetljiv.
Farmakološki mehanizam djelovanja
Amoxil pripada skupini penicilinskih antibiotika širokog spektra koji djeluju baktericidno. Njegova aktivna tvar amoksicilin ubrzava propast bakterija ometanjem sinteze njihove stanične stijene. Specifično, vezuje se za transpeptidaze – proteine ključne za izgradnju peptidoglikanskog sloja bakterijske stijenke. Kada se ovaj proces prekine, bakterijska stanica gubi strukturni integritet i propada. Djelovanje koncentrirano na staničnu stijenu čini ga selektivnijim prema bakterijama u usporedbi s ljudskim stanicama.
Ključne farmakokinetičke karakteristike
| Parametar | Vrijednost |
|---|---|
| Biološka raspoloživost | 95% |
| Vrijeme do maksimalne koncentracije | 1-2 sata |
| Vrijeme poluraspada | 61 minuta |
| Način izlučivanja | Renalno (≈80%) |
Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira u probavnom sustavu postižući maksimalne serumske koncentracije već u roku od jednog do dva sata. Gotovo se u potpunosti izlučuje putem bubrega nespretanjem, što zahtijeva prilagodbu doze kod bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Značajno je napomenuti da je minimalno metaboliziran u jetri.
Klinički značajne interakcije
- Oralni kontraceptivi – Amoxil može smanjiti učinkovitost hormonske kontracepcije zbog poremećaja crijevne mikroflore
- Metotreksat – Povećava njegovu toksičnost usporavajući izlučivanje
- Probenecid – Produljuje trajanje djelovanja odgađanjem bubrežne eliminacije
S obzirom na mehanizam djelovanja, antibiotik nije djelotvoran protiv organizama otpornih na peniciline niti protiv bakterija koje proizvode beta-laktamaze poput Pseudomonas aeruginosa. Kombinacija s inhibitorima beta-laktamaza poput klavulanske kiseline znatno proširuje spektar djelovanja na otporne sojeve.
Prijavljene indikacije i off-label primjena Amoxila
Amoxil je prijavljen od EMA/FDA za infekcije dišnih puteva uzrokovane osjetljivim bakterijama. Među standardnim indikacijama ističu se upale srednjeg uha (otitis media), streptokokni faringitis, sinusitis te infekcije kože. Često se koristi za pneumoniju uzrokovanu Streptococcus pneumoniae i manje komplicirane infekcije mokraćnog sustava. Karakterizira ga dobar terapijski odziv kod većine bakterijskih infekcija.
Off-label primjena u Hrvatskoj uključuje kronični bronhitis i endotelno endokarditisnostiko profilaksu pri stomatološkim intervencijama kod rizičnih pacijenata. Klinička praksa pokazuje učinkovitost kao drugog izbora kod eradikacije Helicobacter pylori u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe.
Pedijatrijska doza izračunava se prema tjelesnoj težini dijeta. Posebna pažnja potrebna je kod trudnica gdje pripada B kategoriji sigurnosti prema FDA. U pacijenata s kroničkom bubrežnom insuficijencijom (CKF) preporuča se prilagodba doze u skladu s KDoQI smjernicama nakon pažljive procjene glomerularne filtracije.
